Hóa học Zaleplon

Zaleplon tinh khiết ở trạng thái rắn là dạng bột trắng đến trắng với độ hòa tan rất thấp trong nước, cũng như độ hòa tan thấp trong ethanol và propylene glycol. Nó có hệ số phân chia theo octanol/nước không đổi (logP = 1,23) khi phạm vi pH nằm trong khoảng từ 1 đến 7.

Nó được phân loại là một pyrazolopyrimidine.[7]

Tổng hợp

Tổng hợp Zaleplon:[8] Quá trình tiểu thuyết:[9] khác:[10]

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng sự ngưng tụ 3-acetylacetanilide [11][12] (1) với N, N -dimethylformamide dimethyl acetal (DMFDMA) [13] để tạo ra eneamide (2). Nitơ anilide sau đó được kiềm hóa bằng natri hydrua và etyl iodua để cho 3. Bước đầu tiên trong quá trình ngưng tụ với 3-amino-4-cyanopyrazole có thể được hình dung là liên quan đến chuỗi phản ứng loại bỏ bổ sung trên chức năng eneamide để tạo ra một chất trung gian thoáng qua như 5. Chu kỳ sau đó dẫn đến sự hình thành của vòng pyrimidine hợp nhất để đủ khả năng zaleplon (6).

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Zaleplon http://en.cnki.com.cn/Article_en/CJFDTotal-ZYSG200... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5517.... http://www.drugs.com/monograph/zaleplon.html http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S10870... http://www.google.com/patents?vid=4626538 http://www.medworksmedia.com/psychopharmbulletin/p... http://www.pacepharmacy.com/retailer/store_templat... http://sphinxsai.com/sphinxsaiVol_2No.1/ChemTech_V... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3544552 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10485636